上海2024年2月20日，上海爱科百发生物医药技术股份有限公司（以下简称“爱科百发”）宣布，该公司与华中科技大学同济医学院和湖北疾控在国际著名的传染病学期刊《Journal of Infection》上联合发表了一篇题为《Novel small-molecule inhibitors of SARS-CoV-2 main protease with nanomolar antiviral potency》（“具有纳摩尔级抗病毒效力的新型新冠病毒主蛋白酶小分子抑制剂”）的论文。本论文指出，在新冠治疗药物领域，靶向新冠病毒的主要蛋白酶3CL^pro是颇具前景的新药研发方向。本文详细介绍了爱科百发具有完全自主知识产权的六种潜在3CL^pro抑制剂，并从结构生物学角度探索了它们与3CL^pro之间的相互作用。本篇论文共同通讯作者为华中科技大学同济医学院的李岩教授、湖北疾控中心的蔡昆研究员，和爱科百发的宋国伟博士。

自新冠疫情爆发至今，该病毒已在全球范围内广泛传播并造成严重影响。尽管目前已有多款疫苗获批并推向市场，但由于病毒的不断变异、疫苗保护效力的局限性以及潜在的抗原及毒性变化等因素，临床仍亟需创新新冠抗病毒药物。3CL^pro是新冠病毒的一种关键半胱氨酸水解酶，这个靶点也是目前抗新冠病毒药物领域颇具前景的研究方向。已上市的新冠治疗药物Paxlovid™中的抗病毒成分Nirmatrelvir便是一种高效的3CL^pro共价拟肽抑制剂。然而，多项报告显示，患者在停止服用Paxlovid™后，会出现症状复发和病毒反弹的情况。因此，优化Nirmatrelvir以提升其治疗效果势在必行。

本篇论文介绍了爱科百发自主研发的3CL^pro抑制剂。研究团队通过评估这些化合物在抑制3CL^pro酶活性及其对HCoV-OC43和新冠病毒感染细胞所产生的病变效应方面的表现，发现这些抑制剂具有比Nirmatrelvir更强的抗病毒活性。

研究团队进一步利用微尺度热泳实验（MST）和NMR光谱分析深入探讨了化合物和3CL^pro NTD之间的紧密结合，并详细分析了这些相互作用的细节。这一结构导向的药物开发研究，结合生物化学、生物物理学和结构生物学研究，为揭示针对新冠病毒的抑制机制提供了宝贵洞察。通过采用这些尖端分析技术进一步揭示复杂的分子作用机制，此项研究不仅丰富了抗新冠病毒的药物库，也为开发下一代抗新冠药物提供了方向。

关于爱科百发

爱科百发是一家创新生物医药公司，专注于儿童和呼吸疾病领域未被满足的重大临床需求。自2014年成立以来，公司在具有全新作用机制的创新药物研发领域拥有多项核心技术和全球专利，通过自主研发和外部引进相结合的研发模式，开发出高度差异化的丰富产品管线。核心产品爱司韦®是全球范围内首款完成三期临床试验并取得积极结果的RSV特效抗病毒药物，也是首个纳入国家突破性治疗品种的非肿瘤新药。另一个接近商业化的产品是已获得FDA批准的儿童多动症新药爱智达®，爱科百发拥有其在大中华区的开发和营销权。公司还拥有数个具有同类最佳或同类首创潜力的新药正处于临床试验开发阶段。 

爱科百发与罗氏/基因泰克等跨国药企、美国学术机构Scripps研究所、中国科学院微生物研究所、国内外生物技术公司，CRO及风险投资机构建立了战略合作关系。 

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